Ultram werkt op twee manieren om pijn te verlichten. Ten eerste bindt tramadol zich aan de opioïde receptoren in de hersenen, waardoor de pijnperceptie wordt verminderd. Ten tweede verhoogt het de niveaus van de neurotransmitters serotonine en norepinefrine in de hersenen, wat bijdraagt aan het verlichten van pijn en het verbeteren van de stemming. Dit maakt het een veelzijdige pijnstiller die niet alleen de pijn zelf aanpakt, maar ook het algemene welzijn verbetert.