Cialis werkt door de remming van het enzym fosfodiësterase type 5 (PDE5), dat normaal gesproken de bloedvaten in de penis vernauwt. Door PDE5 te blokkeren, helpt tadalafil om de bloedvaten te ontspannen en de bloedtoevoer naar de penis te vergroten, wat een erectie bevordert bij seksuele opwinding. De werking van Cialis is langzamer, maar langer in vergelijking met andere middelen zoals Viagra.