Ritalin werkt door de afgifte en het herstel van neurotransmitters, met name dopamine en norepinefrine, in de hersenen te beïnvloeden. Deze neurotransmitters spelen een sleutelrol in aandacht, motivatie en zelfregulatie. Door de werking van deze stoffen te versterken, helpt Ritalin de hersenactiviteit te optimaliseren, waardoor patiënten met ADHD beter in staat zijn om hun aandacht te richten, impulsief gedrag te beheersen en hyperactiviteit te verminderen.