Zopiclon werkt door de werking van gamma-aminoboterzuur (GABA) in de hersenen te versterken. Dit is een neurotransmitter die de hersenactiviteit remt, wat leidt tot ontspanning en slaapbevordering. In tegenstelling tot benzodiazepinen werkt zopiclon op een iets andere manier, waardoor het minder invloed heeft op de slaapstructuur en minder kans geeft op rebound-slapeloosheid bij stopzetting.