Tramadol werkt via twee mechanismen om pijn te verlichten. Ten eerste bindt het zich aan de opioïde receptoren in de hersenen, wat de pijnperceptie vermindert. Ten tweede remt het de heropname van serotonine en norepinefrine, twee neurotransmitters die betrokken zijn bij pijnbestrijding. Deze gecombineerde werking maakt Tramadol effectief voor de behandeling van zowel acute als chronische pijn, met minder risico op ernstige bijwerkingen dan sterkere opioïden.