Modafinil werkt door het verhogen van de concentratie van bepaalde neurotransmitters in de hersenen, waaronder dopamine, norepinefrine en serotonine. Het beïnvloedt de hypotalamus en andere delen van de hersenen die verantwoordelijk zijn voor de regulatie van slaap en alertheid. In tegenstelling tot traditionele stimulerende middelen heeft modafinil een milder effect, wat het aantrekkelijk maakt voor mensen die langdurige waakzaamheid nodig hebben zonder de bijwerkingen van meer krachtige stimulantia.
