Zolpidem werkt in op gamma-aminoboterzuur (GABA) receptoren in de hersenen, met name op de GABA-A receptor subeenheden. Door de remmende effecten van GABA te versterken, vertraagt het medicijn de hersenactiviteit, wat slaap en ontspanning bevordert. In tegenstelling tot benzodiazepinen is zolpidem selectief voor bepaalde receptor-subtypen, wat mogelijk bijdraagt aan een lager risico op afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen.
